治疗失眠药物（治疗失眠的药物，5张表说清楚！）

流行病学研究显示，我国45.4%的被调查者在过去一个月内出现过不同程度的失眠。高达10% ~ 15%的成年人符合失眠的诊断标准。掌握治疗失眠药物的区别非常重要。

一.可用于治疗失眠的药物

人体内与睡眠和觉醒有关的物质:

1.促进睡眠的物质包括:γ-氨基丁酸、褪黑素等。

2.促醒物质有:组胺、5-羟色胺、食欲素等。

目前，临床治疗失眠常用的药物有:

1.GABA受体激动剂:艾司洛尔(苯二氮卓类)、唑吡坦、佐匹克隆和扎来普隆(非苯二氮卓类)。

2.褪黑素受体激动剂:褪黑素缓释片、拉米替丁、阿戈美拉汀；

3.组胺H1受体拮抗剂:多塞平、曲唑酮、米氮平(具有催眠作用的抗抑郁药)；

4.食欲素受体拮抗剂:Suvoresen等。

二、失眠药物的选择策略

中华医学会神经病学分会、神经病学分会睡眠障碍组制定的《中国成人失眠诊疗指南(2017年版)》推荐的药物选择策略如下:

第三，非苯二氮卓类药物的区别

非苯二氮卓类(non-BZDs):通过选择性兴奋GABA A(GABAA)上的α亚单位发挥镇静和催眠作用。

1.常用非苯二氮卓类药物的区别

2.为什么推荐非苯二氮卓类药物作为首选？

第一，药物依赖和戒断症状的风险低于苯二氮卓类药物；

其次，肌无力的作用小于苯二氮卓类药物(增加老年人跌倒的风险)；

第三，非苯二氮卓类药物的半衰期均≤6小时，第二天的残留效应较小，一般不会产生日间嗜睡。

3.谨记以下四点:

第一，扎来普隆半衰期短(1小时)，只能用于入睡困难的患者；

二、唑吡坦:梦游的发生率(开车、做饭、吃饭等。)高，推荐给睡眠障碍严重的患者(原药品说明书)；

第三，右佐匹克隆与佐匹克隆的区别:右佐匹克隆疗效与佐匹克隆相当，不良反应小于佐匹克隆；

第四，佐匹克隆可由唾液分泌，最常见的不良反应是口苦。

四。苯二氮卓类之间的差异

苯二氮卓类(BZDs):通过非选择性刺激GABA受体A，具有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。

1.苯二氮卓类药物的区别

苯二氮卓类:有抗焦虑作用。焦虑症患者可以选择苯二氮卓类药物。

三唑仑:唯一的短半衰期药物，因其成瘾性和逆行性遗忘发生率高，已被我国列为一类精神药品。

替马西泮:美国指南推荐的药物，国内未上市，半衰期为9小时。

2.老年人为什么避免使用苯二氮卓类药物？

一是有明显的肌肉松弛作用，增加了老年人跌倒的风险；

第二，长期使用苯二氮卓类药物(> 3个月)与认知障碍有关；

3.记住三点。

一是半衰期长，第二天残留效应明显，导致白天嗜睡；

二是有呼吸抑制，阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者禁用。

第三，容易出现药物依赖和戒断症状。

5.褪黑素激动剂之间的差异

褪黑素受体激动剂通过兴奋褪黑素受体(MT1和MT2受体)发挥镇静催眠作用。

1.褪黑激素受体激动剂之间的差异

褪黑激素主要参与调节睡眠-觉醒周期。

褪黑激素受体激动剂可用于治疗以入睡困难为主诉的失眠和昼夜节律紊乱。

褪黑素受体激动剂，无依赖性，无戒断症状。

2.为什么不推荐脑白金片？

现有证据不支持褪黑素治疗失眠的疗效，国内外指南也不推荐使用普通褪黑素片作为催眠药物。

可能的原因是:

内源性褪黑素的分泌途径是松果体→褪黑素→大脑→肝脏。

外源性褪黑素的吸收过程是:胃肠道→肝脏→大脑。

褪黑素有首过效应。口服褪黑素后，大部分由肝脏代谢，只有少量起作用。除此之外，褪黑素半衰期短(约40分钟)，维持时间短。

雷米他胺和阿戈美拉汀:半衰期长，对褪黑素受体的亲和力大于褪黑素。它们可用于治疗失眠。

3.阿戈美拉汀的作用机制

戈美汀是褪黑激素受体(MT1和MT2受体)的激动剂和5-HT2C受体的拮抗剂。因此具有抗抑郁和催眠的双重功效。

特别提醒:

亚美拉西定能升高转氨酶，上市后有报道导致肝衰竭。

Gomeradine只被批准用于治疗抑郁症！

不及物动词抗抑郁药之间的差异

抗失眠药主要通过拮抗组胺H1受体发挥镇静催眠作用。

1.常用抗抑郁药的区别

2.常用抗抑郁药的作用机制

多塞平:

环状抗抑郁药能抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，具有抗胆碱能、抗组胺和α1受体阻断作用。

小剂量多塞平主要发挥抗组胺作用。

剂量为抗抑郁75-150毫克/天，失眠3-6毫克。

米氮平和曲唑酮:

能拮抗组胺H1受体，降低组胺的唤醒作用。

特别提醒:

多塞平、米氮平和曲唑酮可阻断α1受体，可引起体位性低血压。

七。食欲素受体拮抗剂

食欲又称下丘脑分泌素，具有唤醒的功能。

食欲素受体拮抗剂可竞争性阻断食欲素与食欲素受体的结合，可用于治疗失眠和睡眠障碍。

Suvoresen能同时阻断食欲素A和食欲素B受体。能显著改善睡眠和睡眠维持(包括晚上的后三分之一)。

目前国内市场上还没有食欲素受体拮抗剂。