阿托伐他汀钙片怎么样（吃阿托伐他汀引起便秘怎么办）

他汀类药物绝对是心脑血管疾病和高脂血症患者熟悉的药物。

在中国《成人血脂异常防治指南》(2016年修订版)中，他汀类药物被认为是血脂异常药物治疗的基石。

它们可以通过调节血脂来降低心脑血管事件的风险，可以说是保护血管免受脂质损害的盾牌。

在整个庞大的他汀类药物家族中，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀可以算是大骄傲，几乎占到了他汀类药物临床应用的半壁江山。

尤其是阿托伐他汀，已经多次占据全球年销量第一的位置。仅2009年全球年销售额就达123亿美元，堪称“制药史上的印钞机”。

但“自古英雄多磨难”，如今风头正劲的阿伐他汀背负着各种副作用的纠纷。谁能想到，他竟然是一个恶业的“孩子”，他的父亲不爱他的母亲。

他汀类药物，英文名statin，学名HMG-CoA还原酶抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶的合成来抑制体内胆固醇的合成。

他汀类药物作为降血脂尤其是降胆固醇的主要药物，种类繁多，是一个庞大的家族。目前在中国“定居”的家族成员只有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。

其中阿托伐他汀更是“一骑绝尘”，凭借出色的疗效和亮眼的销售成绩，成为家族中的明星。

事实上，纵观他汀类药物家族的“家族史”，阿托伐他汀其实并没有“时间优势”。与第一个他汀类药物洛伐他汀相比，阿托伐他汀晚了9年上市。

1985年8月，一家名为Warner-Lambert的小型制药公司的研究小组成功合成了阿托伐他汀钙。

即使阿托伐他汀诞生成功，但由于种种原因，从研究到商业化也花了十几年的时间。阿托伐他汀漫长的商业化进程一度让华兰公司失去耐心。

而且在阿托伐他汀正式投入临床之前，市场上他汀类药物的厮杀早已进入“春秋时期”，洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀早已形成各自为政的局面。

面对激烈的市场竞争，华兰公司缺乏市场开拓能力，只好雪中送炭“储存”阿托伐他汀。直到辉瑞的介入，事情才有了转机。

作为医药行业的大佬，辉瑞以销售强劲著称，但遗憾的是，他在他汀类降脂药物上没有“子嗣”。

于是华兰和辉瑞“两家”一拍即合，马上让阿托伐他汀拜辉瑞为“义父”。这两个家族共同生产和销售阿托伐他汀。

在辉瑞公司的全力支持下，阿托伐他汀终于在1996年成功上市。短短一年时间，阿伐他汀就抢占了近18%的市场份额。2004年，阿托伐他汀成为世界药品销售冠军，销售额达到109亿美元。

直到现在，阿托伐他汀仍然在临床调脂市场上大放异彩。

是什么让一种“初出茅庐”的药物在极短的时间内达到巅峰，并维持这个神话20多年？

是《斗爸》吗？

当然不是！

1.疗效主键

1996年1月1日，国际顶级医学杂志JAMA发表了一项研究，讨论阿托伐他汀在心血管患者中的疗效和安全性。

认为阿托伐他汀能显著降低血清甘油三酯水平，其疗效具有剂量依赖性(随着剂量的增加，血清甘油三酯水平越低)。

1998年，美国心脏病学杂志。美国心脏病学杂志发表了一项研究，比较了不同他汀类药物在降低血脂方面的疗效。

在这项研究中，5mg阿托伐他汀显示出与10mg辛伐他汀相似的降脂作用，这意味着阿托伐他汀可以用更小的剂量达到相似的降脂作用。

这意味着使用阿托伐他汀的患者可以比使用辛伐他汀的患者服用更少的药物。

此后，Am J Cardiol等知名期刊。和动脉粥样硬化发表了很多文章，让阿托伐他汀和洛伐他汀、普伐他汀PK。因此，阿托伐他汀在降血脂方面节节胜利。

至此，阿托伐他汀完成了其在疗效上的“大满贯”。

2.半衰期峰值

除了疗效的优势，阿托伐他汀还有一个让当时的对手“高不可攀”的优势。

原来他汀家族的其他“成员”都是当时市场上的短效他汀类药物，如洛伐他汀、普伐他汀等。它们的半衰期很短，通常只有几个小时。

也就是说，几个小时之内，药物的浓度就会代谢到只剩一半，这样药效很可能会大打折扣！

根据肝脏的代谢特点，夜间血脂水平会更高。如果使用短效他汀类药物，医生会建议患者晚上服用。

另一方面，阿托伐他汀是一种长效他汀类药物，半衰期为14小时，这意味着该药物可以在体内存在更长一点时间。而且根据药品说明书，无论什么时候吃药，降血脂的水平都是一样的。

不用捏，效果也不错。难怪医生和患者都喜欢阿托伐他汀。

3.价格主键

1997年1月阿托伐他汀被FDA批准上市后，辉瑞公司的营销人员经过仔细的市场分析，确定服用阿托伐他汀一个月的费用为66美元，几乎是当时服用其他他汀类药物费用的一半(当时服用辛伐他汀约为120美元)。

绝对的价格优势使得患者更倾向于选择阿托伐他汀。

虽然阿托伐他汀在各方面都有不错的表现，但仍然没有逃过人们对他汀类药物安全性的质疑。

曾经拜耳的西立伐他汀剂量低，降脂作用强，但上市不久就发生了“买馆事件”。31名服用这种药物的患者死于严重的肌病。

在随后的几年中，他汀类药物家族的成员一直在争论各种副作用，包括肝功能损害、肌肉毒性、胃肠道不良反应如腹泻和恶心等

不时有阿伐他汀引起严重不良反应的案例被推上风口浪尖。

许多学者担心其安全性，但他们被阿托伐他汀的优异疗效所吸引，因此他们为阿托伐他汀的安全性进行了各种各样的战斗。

01.关于肝损伤

根据研究，虽然他汀类药物会导致转氨酶升高，但不会导致严重的肝损伤。

j心脏。发表了一项讨论高剂量(80毫克)阿托伐他汀安全性的研究。研究表明，阿托伐他汀引起的转氨酶升高的发生率在0.5%-3.3%之间。

建议:

为了降低肝损伤的风险，患者应在使用阿托伐他汀治疗前、治疗6周和12周后或增加药物剂量后进行肝功能检查，然后定期测量肝功能。

02.关于肌肉毒性

阿托伐他汀最严重的副作用是肌酸激酶(CK)升高引起的肌病和横纹肌溶解，但发生率不到1%。

建议:

治疗期间出现弥漫性肌痛、肌肉压痛或无力，特别是伴有全身不适或发热，或/和肌酸磷酸激酶(CPK)水平明显升高时，应考虑肌病的可能，应停用阿托伐他汀。

立正！当阿托伐他汀与环孢霉素、贝特类、红霉素、烟酸或唑类抗真菌药物合用时，可能会增加肌病的风险。

3.关于其他副作用。

2016年11月，《柳叶刀》发表文章讨论他汀类药物的安全性，驳斥了学术界和临床对他汀类药物的各种质疑。

研究指出，他汀类药物唯一被证实的不良反应是肌肉疾病(肌肉疼痛、虚弱和肌酸激酶水平升高)、糖尿病、出血性中风等。

这些不良反应的发生率很低(5/10000导致肌病，50-100/10000新发糖尿病，5-10出血性中风)。

此外，关于他汀类药物引起认知障碍、肾脏损伤或肾衰竭、生活质量下降的传言，也没有得到有力的证据证实。

其实任何药物都有副作用，阿托伐他汀也不例外。

即使有一些不良反应的证据，与阿托伐他汀在合理用药下的心血管获益相比，也不足以支持所有患者立即“停用他汀类药物”。

但是，我们必须知道，心血管疾病、高脂血症等的发病率。正逐年递增，从而创造出一个又一个药品“印钞机神话”。

与其担心阿托伐他汀的副作用，不如想想从生活习惯入手，防患于未然，是不是最理想的状态。

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